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Jul 06,2023
發(fā)現(xiàn)新型RAGE/SERT雙重抑制劑，可用于治療阿爾茨海默病和抑郁癥。其中藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)委托美迪西進(jìn)行
Alzheimer's disease (AD) is a progressive and devastating neurodegenerative disorder, characterized by the presence of β-amyloid (Aβ) peptide plaques, neurofibrillary tangles, and neuroinflammatio
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發(fā)現(xiàn)新型RAGE/SERT雙重抑制劑，可用于治療阿爾茨海默病和抑郁癥。其中藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)委托美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點(diǎn)。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。其中藥代動(dòng)力學(xué)分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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設(shè)計(jì)合成一系列用于治療胃癌的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，并進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。其中藥代動(dòng)力學(xué)分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關(guān)的一個(gè)有前景的靶點(diǎn)。化合物W8對(duì)FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動(dòng)力學(xué)研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu
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FBPase是與腫瘤和2型糖尿病相關(guān)的一個(gè)有前景的靶點(diǎn)。化合物W8對(duì)FBPase表現(xiàn)出高選擇性。W8的藥代動(dòng)力學(xué)研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
藥物發(fā)現(xiàn)中的挑戰(zhàn)之一是識(shí)別高質(zhì)量的先導(dǎo)化合物。此研究中PK結(jié)果表明L12可作為針對(duì)PDE5的先導(dǎo)化合物，進(jìn)一步研究和開(kāi)發(fā)。L12的PK分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Scaffold hopping refers to computer-aided screening for active compounds with different structures against the same receptor to enrich privileged scaffolds, which is a topic of high interest in organi
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藥物發(fā)現(xiàn)中的挑戰(zhàn)之一是識(shí)別高質(zhì)量的先導(dǎo)化合物。此研究中PK結(jié)果表明L12可作為針對(duì)PDE5的先導(dǎo)化合物，進(jìn)一步研究和開(kāi)發(fā)。L12的PK分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
ANO1是一個(gè)潛在的鎮(zhèn)痛靶點(diǎn)。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優(yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)特性。體內(nèi)PK測(cè)試通過(guò)美迪西進(jìn)行
Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat
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ANO1是一個(gè)潛在的鎮(zhèn)痛靶點(diǎn)。DFBTA是一種有效的ANO1抑制劑，具有優(yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)特性。體內(nèi)PK測(cè)試通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
開(kāi)發(fā)和驗(yàn)證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside
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開(kāi)發(fā)和驗(yàn)證大鼠血漿中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Jul 06,2023
PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強(qiáng)主動(dòng)腫瘤靶向性。此研究中所有體內(nèi)實(shí)驗(yàn)均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Paclitaxel-loaded hyaluronan solid nanoemulsions (PTX-HSNs) were successfully fabricated for the delivery of PTX to improve ovarian cancer treatment via active tumor targeting. The in vivo #toxicity,
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PTX-HSN是一種高效納米系統(tǒng)，具有較高耐受劑量，可將PTX遞送至卵巢癌并增強(qiáng)主動(dòng)腫瘤靶向性。此研究中所有體內(nèi)實(shí)驗(yàn)均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
開(kāi)發(fā)一種簡(jiǎn)單準(zhǔn)確的液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測(cè)定和體內(nèi)PK研究。此研究中動(dòng)物研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi
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開(kāi)發(fā)一種簡(jiǎn)單準(zhǔn)確的液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法，用于大鼠血漿中牡荊素鼠李糖苷的測(cè)定和體內(nèi)PK研究。此研究中動(dòng)物研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細(xì)胞癌臨床前動(dòng)物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過(guò)美迪西進(jìn)行LC-MS/MS測(cè)定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一種多激酶抑制劑，在多種肝細(xì)胞癌臨床前動(dòng)物模型中具有抗腫瘤活性，AD80在血漿中的含量通過(guò)美迪西進(jìn)行LC-MS/MS測(cè)定
Jul 06,2023
以PROTAC為代表的靶向蛋白質(zhì)降解是藥物發(fā)現(xiàn)的新興策略，研究人員設(shè)計(jì)并合成了多種PROTAC，此研究中所有PK研究均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p
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以PROTAC為代表的靶向蛋白質(zhì)降解是藥物發(fā)現(xiàn)的新興策略，研究人員設(shè)計(jì)并合成了多種PROTAC，此研究中所有PK研究均通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
BRD4抑制劑可用于治療腎纖維化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，對(duì)ZLD2218的PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制劑可用于治療腎纖維化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，對(duì)ZLD2218的PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
SKLB-YTH-60可改善博來(lái)霉素誘導(dǎo)的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through
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SKLB-YTH-60可改善博來(lái)霉素誘導(dǎo)的肺纖維化小鼠模型中的炎癥和纖維化，YTH-60的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
研究人員成功發(fā)現(xiàn)了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內(nèi)耐受性。PK和MTD研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoprotei
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研究人員成功發(fā)現(xiàn)了一種口服PROTAC降解劑SIAIS164018，具有良好的體內(nèi)耐受性。PK和MTD研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jul 06,2023
開(kāi)發(fā)具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動(dòng)劑，且進(jìn)行臨床前研究。其中對(duì)大鼠和狗的毒理學(xué)評(píng)估通過(guò)美迪西進(jìn)行
TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho
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開(kāi)發(fā)具有口服活性的高度選擇性卵泡刺激激素受體激動(dòng)劑，且進(jìn)行臨床前研究。其中對(duì)大鼠和狗的毒理學(xué)評(píng)估通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過(guò)血腦屏障，PK分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Pharmacokinetic studies revealed that after a single oral dose, the FTI (LNK-754) was cleared from plasma within 20 hours and could rapidly cross the blood-brain-barrier. Pharmacokinetic analysis was performed as a service provided by Medicilon.
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法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑LNK-754單次口服后即可快速穿過(guò)血腦屏障，PK分析通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
ARD-2128是一種PROTAC AR降解劑，具有出色的血漿和微粒體穩(wěn)定性，體外穩(wěn)定性和PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
ARD-2128 has excellent plasma and microsomal stability in all the five species (Human, Mouse, Rat, Dog, and Monkey). The in vitro stability and pharmacokinetic (PK) studies were performed by Medicilon.
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ARD-2128是一種PROTAC AR降解劑，具有出色的血漿和微粒體穩(wěn)定性，體外穩(wěn)定性和PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
索拉非尼的無(wú)定形固體分散體用于開(kāi)發(fā)改良型口服生物利用度高的速釋片劑，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
The SOR ASD tablets exhibited approximately 50% higher relative bioavailability in dogs than the marketed SOR tablet product, Nexavar?. The pharmacokinetic (PK) study of SOR ASD tablets and Nexavar? tablets was performed by Medicilon.
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索拉非尼的無(wú)定形固體分散體用于開(kāi)發(fā)改良型口服生物利用度高的速釋片劑，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
QF-036是一種高效的HIV-1抑制劑，具有良好的和藥代動(dòng)力學(xué)特性，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
The favourable viral inhibitory activity and pharmacokinetic properties provide critical support for QF-036 as a promising anti-HIV therapeutic candidate. The pharmacokinetic studies were performed by Medicilon.
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QF-036是一種高效的HIV-1抑制劑，具有良好的和藥代動(dòng)力學(xué)特性，PK研究通過(guò)美迪西進(jìn)行
Jun 28,2023
設(shè)計(jì)合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過(guò)美迪西進(jìn)行
TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie
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設(shè)計(jì)合成一種新型選擇性的口服有效蘇氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制劑，PK研究均通過(guò)美迪西進(jìn)行
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