秒懂EGFR藥物全球研發狀況
1、全球上市及臨床在研EGFR靶點藥物品種102個
截至目前,全球(中國、歐美、日韓等主要國家)批準上市的針對EGFR靶點的藥物20個,臨床申請及研究階段藥物80個,NDA申請中的藥物2個。
2、EGFR靶向藥物以小分子抑制劑類居多
針對EGFR開發的分子靶向藥物主要分為兩類:
1)單克隆抗體類18個,如西妥昔單抗和帕尼單抗,可以與EGFR胞外區結合,阻斷依賴于配體的EGFR活化。
2)小分子抑制劑類68個,包括小分子酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKls),可以抑制EGFR胞內區酪氨酸激酶活性;以及小分子多靶點受體酪氨酸激酶(RTKs)抑制劑。
3、EGFR小分子抑制劑類藥物9個獲批上市
阿斯利康3個上市藥物,占據1/3市場
已上市EGFR小分子抑制劑,主要用于治療非小細胞肺癌

在美國,8個上市EGFR小分子抑制劑藥物有化合物專利保護,吉非替尼Gefitinib正面臨專利懸崖。
在中國,厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼Gefitinib兩個重磅藥物均已失去化合物專利保護。
4、EGFR靶向單克隆抗體4個獲批上市
抗體類EGFR靶向藥物,主要用于治療直腸癌、頭頸癌。
禮來2個藥物上市,稱霸EGFR單抗市場。
西妥昔單抗(Cetuximab)獨占鰲頭,2016年西妥昔單抗銷售額是同適應癥產品帕尼單抗(panitumumab)的2倍!
注:圖中全球銷售額為原研公司銷售額;
以上數據檢索日期2017/7/12。

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