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搜索結果包含 Targeted protein degradation 的內容

Jul 17,2023
AP39是一種新合成的線粒體靶向的H2S供體，本研究中AP39通過美迪西設計和合成
Alzheimer's disease (AD) is the most universal age-related neurodegenerative disease. AP39 is a newly synthesized mitochondrially targeted H2S donor on mitochondrial function. AP39 increases intra
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AP39是一種新合成的線粒體靶向的H2S供體，本研究中AP39通過美迪西設計和合成
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌癥的潛在治療靶點。Y08624是一種新型TRIM24/BRPF1雙重抑制劑，具有良好的Caco-2滲透性。Caco-2 滲透性測定通過美迪西進行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms.?The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌癥治療靶點。SM-406 是一種口服有效的IAP拮抗劑。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通過美迪西進行
Jul 06,2023
以PROTAC為代表的靶向蛋白質降解是藥物發(fā)現(xiàn)的新興策略，研究人員設計并合成了多種PROTAC，此研究中所有PK研究均通過美迪西進行
Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p
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以PROTAC為代表的靶向蛋白質降解是藥物發(fā)現(xiàn)的新興策略，研究人員設計并合成了多種PROTAC，此研究中所有PK研究均通過美迪西進行
Jul 05,2023
研究人員設計并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過美迪西進行
Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades.? In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1,
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研究人員設計并合成了一種光籠PI3K抑制劑1，它可以通過紫外線照射激活，釋放出高效PI3K抑制劑2。化合物1和2的ADME研究通過美迪西進行
Jul 05,2023
RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進行
Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous
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RIPK2激酶參與多種慢性炎癥，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的體外ADME和PK特性，PK研究通過美迪西進行
Jul 05,2023
zapERtrap：光調節(jié)的內質網釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經元運輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進行
zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on
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zapERtrap：光調節(jié)的內質網釋放系統(tǒng)揭示了意想不到的神經元運輸途徑，Zapalog的合成通過美迪西進行
Jul 05,2023
設計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結構域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩(wěn)定性測定和Caco-2滲透性測定通過美迪西進行
Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a
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設計合成和評估用于治療前列腺癌的CBP溴結構域抑制劑。PK評估、肝微粒體穩(wěn)定性測定和Caco-2滲透性測定通過美迪西進行
Jul 05,2023
合成一類新型選擇性TNIK抑制劑并評估其抗結直腸癌作用，PK研究通過美迪西進行
The Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK) is a downstream signal protein of the Wnt/β-catenin pathway and has been thought of as a potential target for the treatment of colorectal cancer.
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合成一類新型選擇性TNIK抑制劑并評估其抗結直腸癌作用，PK研究通過美迪西進行
Jul 05,2023
ARD-2585是一種口服有效的PROTAC雄激素受體降解劑，可用于治療晚期前列腺癌。肝微粒體穩(wěn)定性測定、血漿穩(wěn)定性測定和hERG測定通過美迪西進行
A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, teth
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ARD-2585是一種口服有效的PROTAC雄激素受體降解劑，可用于治療晚期前列腺癌。肝微粒體穩(wěn)定性測定、血漿穩(wěn)定性測定和hERG測定通過美迪西進行
Jun 28,2023
研究用于肺癌和黑色素瘤細胞肺轉移的選擇性PAK4抑制劑的合成，此選擇性PAK4抑制劑的PK研究通過美迪西進行
The p21 activated kinase 4 (PAK4) is serine/threonine protein kinase that is critical for cancer progression. 6-Ethynyl-1H-indole derivative 55 is a potent and selective PAK4 inhibitor (Ki=10.2 nM). Compound 55 is effective in the treatment of metastatic
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研究用于肺癌和黑色素瘤細胞肺轉移的選擇性PAK4抑制劑的合成，此選擇性PAK4抑制劑的PK研究通過美迪西進行
May 15,2019
聚焦PROTAC：Make“Undruggable”TargetsDrugable
隨著研究人員對新藥研發(fā)的不斷探索，近年來涌現(xiàn)出了像動態(tài)蛋白（Protein Motion）、靶向蛋白降解聯(lián)合體（PROTACs）、基因轉錄模擬（Transcriptional mimetic）、小分子輔助受體靶向（SMART）等一批新興藥物研發(fā)技術。基于泛素化和蛋白酶體系統(tǒng)的PROTAC技術卻在眾多新型藥物研發(fā)技術中脫穎而出，在藥物發(fā)現(xiàn)過程中得到了迅速發(fā)展。
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聚焦PROTAC：Make“Undruggable”TargetsDrugable
Oct 22,2018
【邀請函-主題沙龍】ADC及小分子藥物非臨床藥代和安全評價的關注點
由于ADC由抗體、聯(lián)接劑和小分子藥物組成，非臨床評價ADC較之單純評價抗體和小分子藥物更具有復雜性。這種復雜性體現(xiàn)在ADC藥代/毒代動力學研究方面除了需要針對各組份，包括de-conjugation和degradation產生的不同代謝產物選擇有效的生物分析檢測方法，還需關注組份之間的相互影響；在安全評價方面除了關注因抗體需要選擇合適動物種屬，還需關注On-target和Off-target引起的毒性反應和小分藥物的毒性作用。
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【邀請函-主題沙龍】ADC及小分子藥物非臨床藥代和安全評價的關注點
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