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胰島素技術實現新突破,美迪西助力新跨越!

2019-10-29
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美迪西普亞目前已完成江蘇某公司的普通胰島素和口服胰島素復合劑的藥代動力學研究,通過皮下和口服的方式給予供試品,采用羅氏血糖儀測定動物全血血糖水平;采用放射免疫分析法(RIA)測定犬血清中胰島素和C-肽濃度,膽汁中胰島素濃度,其中C-肽用于校正內源性胰島素水平,結果符合預期。
同時,還進行了速效和中效胰島素的藥代和安評實驗,主要包括藥代動力學、單次給藥急毒、28天重復給藥、制劑安全性等實驗。藥代動力學主要是采用酶聯免疫吸附法(ELISA)分析給藥后犬血漿中總胰島素和內源性胰島素;單次給藥毒性實驗過程中進一步了解受試物,對給藥劑量和補糖規律的分析等掌控;溶血實驗過程中對真凝聚還是假性凝聚的結果辨別;28天重復給藥過程中,對補糖規律的把握及如何通過食物供給來代替補糖等,對血糖過低的動物如何進行搶救等,這些問題被一一攻克。
近年來,隨著社會經濟的發展和人們生活方式的改變,我國的糖尿病發病率迅猛攀升,患病人群已達到1.14億,中國已經成為名副其實的“全球糖尿病第一大國”。

測血糖

在糖尿病的治療藥物中,新型糖尿病藥物胰高血糖素樣肽-1(Glucagon-Like  Peptide-1,GLP-1)受體激動劑越來越被看重。GLP-1是腸道細胞分泌的一種多肽類激素,它通過與GLP-1受體相結合,刺激胰島素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,從而促進葡萄糖的新陳代謝。同時,它還能夠能起到延緩胃排空和抑制食欲的后果。天然的GLP-1在人們用餐之后,受到葡萄糖的刺激而分泌。在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平顯著下降,這也是導致患者血糖不受控制的重要原因之一。因此,開發GLP-1類似物一直是治療2型糖尿病的重要研發方向。然而,天然GLP-1的半衰期很短,它會迅速被二肽基肽酶-4(DDP4)降解和被腎臟排出,靜脈注射GLP-1的半衰期只有1-2分鐘。因此,如何延長GLP-1類似物的半衰期是GLP-1RA藥物開發的第一個難關。
在糖尿病漫長的治療道路上,科研人員們從不停下探索的腳步,幾十年磨一劍,實現了糖尿病治療征途上一次又一次的突破!
開啟糖尿病注射“周”時代
糖尿病的“不期而遇”,讓許多患者苦不堪言,而外部注射胰島素作為糖尿病治療的一種主要途徑,每日扎針讓患者心力交瘁。數據顯示:90%的患者認為每日注射治療對日常生活造成影響,72%的患者認為每日注射治療的種種不便影響了他們遵照醫囑堅持注射,32%的患者因為每日注射的不方便考慮放棄注射治療。
2型糖尿病患者常合并代謝綜合征的一個或多個組分的臨床表現,如高血壓、血脂異常、肥胖癥等。伴隨著血糖、血壓、血脂等水平的升高及體重的增加,2型糖尿病并發癥的發生風險、發展速度及其危害等將顯著增加。口服降糖藥通常是2型糖尿病的一線治療藥物,但隨著糖尿病病程增加,患者最終會出現血糖控制不佳,并且必須轉換為更高級的治療,以維持血糖目標。

艾塞那肽注射液

艾塞那肽注射液

作為一周一次給藥的GLP-1藥物,艾塞那肽周制劑通過微球技術,使胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑艾塞那肽在體內緩慢釋放,發揮長效的降糖作用,做到了一周一次皮下注射即可,每次2毫克。除此之外,還有另外兩款長效的GLP-1受體激動劑:度拉糖肽和索馬魯肽注射液。
在全球糖尿病高發、患者對糖尿病藥物需要長期依賴的情況下,新的研究為糖尿病患者提供了更好的治療體驗,目前成功地將每日注射改成一周一次,而口服制劑則干脆讓患者“脫離苦海”,徹底讓患者告別了使用針劑的苦惱。
最近,全球首個GLP-1口服降糖藥索馬魯肽正式上市,相對于每周只需注射1次索馬魯肽注射液,口服藥顯得更加便攜。研究人員通過將索馬魯肽與小分子吸收增強劑  SNAC 結合形成口服配方,與 SNAC的結合使得索馬魯肽能夠在胃部完成吸收,并且 SNAC 的部分溶解能夠在胃內局部形成相對高的 pH 環境,從而提高索馬魯肽的溶解度,減少胃內肽酶的降解作用。
當前全球市值230億美元的胰島素市場中有80%以上為三代胰島素,以一周一次的胰島素攝入和口服胰島素為新熱點。目前,口服胰島素研發公司已和中國生物技術企業建立合作關系,一旦產品上市,中國的糖尿病患者將率先使用新藥。
關于美迪西
美迪西是一家藥物研發外包服務公司(CRO),在上海建立了一家集化合物合成、化合物活性篩選、結構生物學、藥效學評價、藥代動力學評價、毒理學評價、制劑研究和新藥注冊為一體的符合國際標準的綜合技術服務平臺,并得到了國際藥品管理部門的認可。美迪西普亞的動物實驗設施獲得AAALAC(國際動物評估與認證協會)認證和國家藥品監督管理局NMPA GLP證書,并已達到美國食品藥品管理局GLP標準。美迪西以高效、高性價比的一站式專業服務幫助客戶更快地達到目標。
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