催化劑篩選服務(wù)

為了進(jìn)一步提高化學(xué)合成效率，掌握更精確的合成數(shù)據(jù)，美迪西特別搭建催化劑篩選服務(wù)平臺(tái)，助力我們的客戶和化學(xué)家快速篩選出一條或多條有效的化學(xué)合成路徑，為藥物研發(fā)降本增效。

迄今為止，絕大多數(shù)藥物都是通過(guò)化學(xué)合成而來(lái)的。但化學(xué)合成因成本高、成功率低、耗時(shí)較長(zhǎng)等，成為新藥臨床前研發(fā)的主要限速步驟。
在化學(xué)合成中，金屬催化反應(yīng)，尤其是各種金屬催化偶聯(lián)反應(yīng)，可以快捷精確的形成各類碳碳鍵和碳雜原子鍵，是一種高效又廣譜的合成手段。據(jù)統(tǒng)計(jì)，雜原子的烷基化/芳基化和碳碳鍵的形成反應(yīng)是使用率最高的有機(jī)反應(yīng)前五位之一。然而，由于底物的多樣復(fù)雜性，且很多藥物分子中的雜環(huán)通常是催化劑抑制劑，金屬催化偶聯(lián)反應(yīng)的失敗率很高，如碳氮偶聯(lián)的反應(yīng)失敗率在50%以上。如何在有限的時(shí)間內(nèi)，用有限的中間體，快速穩(wěn)定的合成大量化合物成為目前藥物研發(fā)領(lǐng)域的迫切需求之一。
為了進(jìn)一步提高化學(xué)合成效率，掌握更精確的合成數(shù)據(jù)，上海美迪西生物醫(yī)藥股份有限公司（以下簡(jiǎn)稱“美迪西”）特別搭建催化劑篩選服務(wù)平臺(tái)，助力我們的客戶和化學(xué)家快速篩選出一條或多條有效的化學(xué)合成路徑，為藥物研發(fā)降本增效。

催化周轉(zhuǎn)率高，一次性篩選多個(gè)反應(yīng)條件，有效縮短了化合物合成時(shí)間。數(shù)據(jù)準(zhǔn)確率高，配備經(jīng)驗(yàn)豐富的化學(xué)合成專家，數(shù)據(jù)信息更為準(zhǔn)確可靠。篩選性價(jià)比高，少量底物即可完成一次篩選，降低了材料及人工成本。

案例1：Suzuki耦合
案例2：Buchwald耦合
只用很少的樣品（50毫克左右）和極短的時(shí)間（2-3天）就完成了24個(gè)反應(yīng)條件的平行篩選,確定了最優(yōu)的反應(yīng)條件。如果是設(shè)置24個(gè)常規(guī)反應(yīng)，則需要的樣品量和時(shí)間將大大多于目前的量。
從上面的案例中，我們可以窺見(jiàn)催化劑篩選在新藥合成中發(fā)揮的重要作用，可以大幅提升反應(yīng)效率，降低研發(fā)成本。
美迪西自成立以來(lái)，不斷挑戰(zhàn)傳統(tǒng)研發(fā)的效率瓶頸，持續(xù)更新迭代篩選能力，目前正積極構(gòu)建Photoredox 篩選、藥物分子的后期官能團(tuán)化等服務(wù)內(nèi)容，拓展服務(wù)范圍、增強(qiáng)賦能水平，賦能藥物合成跑出提質(zhì)增效“加速度”。