處方前研究

美迪西處方前研究服務(wù)為您提供處方前研究、處方篩選、藥物制劑處方前研究，對于極少量有活性的藥物成分或具有成藥性的候選化合物，可提供專業(yè)的處方前服務(wù)和挖掘有價值的信息。

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服務(wù)內(nèi)容

藥物的生物學(xué)特性
吸濕性和潤濕性
粉體學(xué)性質(zhì)
候選化合物的臨床前評價：
溶解性酸堿溶解度曲線有機溶劑溶解度不同鹽形式的化合物溶解性模擬空腹腸液、模擬進食腸液、模擬人工胃液的溶解度考察穩(wěn)定性溶液穩(wěn)定性固態(tài)穩(wěn)定性人用藥品注冊技術(shù)規(guī)范國際協(xié)調(diào)會藥物光穩(wěn)定性固有屬性解離常數(shù)（Pka）油水分配系數(shù)（LogP）表觀分配系數(shù)（LogD）特性溶出度等
晶型研究
用X-單晶衍射或DSC進行晶型測定
晶型的摸索晶體的熔點、溶解度、粒度等晶型的穩(wěn)定性研究，影響因素條件下，考察晶型的穩(wěn)定性擬定晶型的轉(zhuǎn)晶研究擬定動物試驗、臨床試驗用或擬上市API晶型擬定晶型的工藝研究攪拌方法，靜置、攪拌結(jié)晶方式（自然、冷卻、晶種）干燥工藝（水份標(biāo)準(zhǔn)，結(jié)晶水的判斷—TG、DSC、單晶培養(yǎng)，干燥方式，干燥溫度）制劑工藝模擬（研磨、濕法制粒、壓片等）建立擬定晶型的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（熔點、溶解性、粒度；IR、x-ray、DSC、TG）

處方篩選
粒度分布濕法或干法載體篩選（原輔料相容性，溶解速率等）原料藥與所選輔料的相互作用情況酸堿度調(diào)節(jié)和共溶劑的選擇對于PH溶解性，主要考察pH1.2、4.5、6.8和水的溶解度吸濕性根據(jù)藥典要求，不同濕度情況下，24小時的增重流動性用休止角或卡爾指數(shù)來評價表面活性劑増溶及促滲納米混懸（納米晶，納米粒，脂質(zhì)體）微乳、微球、固體分散體藥物處方成分與藥物包材相容性研究殘留溶劑氣相的檢測方法顯微觀察、熔點、Pka、水分、光學(xué)異構(gòu)體、有關(guān)物質(zhì)等

服務(wù)范圍：

FAQs

什么是生物利用度

口服生物利用度F是口服劑量進入全身循環(huán)(完整地intact)的分?jǐn)?shù)或百分?jǐn)?shù),是腸上皮吸收劑量分?jǐn)?shù)(Fabs)、逃過,(escaping )腸代謝并進入門靜脈的分?jǐn)?shù)(Fg)和逃過肝臟首過提取并進入全身循環(huán)的分?jǐn)?shù)。
(FH)F= FAbs?F?FH
限制口服生物利用度的因素有哪些

  ? 化學(xué)穩(wěn)定性
  ? 溶解度/溶出度
  ? GI中的不穩(wěn)定性
  ? 腸道滲透性
  ? 分泌轉(zhuǎn)運
  ? 小腸代謝
  ? 首過肝臟提取
藥物發(fā)現(xiàn)階段口服生物利用度的優(yōu)化有以下準(zhǔn)則

1)了解口服吸收相關(guān)的結(jié)構(gòu)邊界
2)識別/確定一個化合物系列口服生物利用度差的原因
3)使用體外篩選方法
4)口服給藥配方應(yīng)當(dāng)增溶化合物,并盡量使之始終保持溶解狀態(tài);不沉淀的溶液可使受溶解度或溶出度限制的化合物的生物利用度最大
5)為了增大開發(fā)成功的可能性,制劑應(yīng)當(dāng)盡可能簡單。
6)對于有提高生物利用度需要的先導(dǎo)化合物,解決問題的策略應(yīng)平行聚焦于制劑或化學(xué)的手段