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PROTAC技術(shù)的問世為解決小分子藥物無法作用的蛋白靶點帶來了極大的潛力，2017年以后，PROTAC技術(shù)飛速發(fā)展，從實驗室走向工業(yè)界，藥物研發(fā)巨頭均紛紛加入該行列。細胞里面的蛋白質(zhì)，用久了、變形了、功能部分喪失了，就通過E1和E2結(jié)合，活化泛素化酶，之后E3的泛素化酶，對你的蛋白質(zhì)做一個標記，標記之后就有一個跨越過程，聚泛素化之后，蛋白酶體就對蛋白的抵物進行了識別，這是一個要清理的蛋白質(zhì)，把這個蛋白進行拆除，這個目標把它降解為碎片蛋白，或者是氨基酸，也可以進一步利用。
如果說substrate這個目標蛋白，靶向蛋白、致病的蛋白，是不是這樣就可以把致病的蛋白質(zhì)給清理掉了，PROTAC就是采用了這樣一個機制，來對這些致病的蛋白做一個清理的作用。比如說在E3泛素蛋白酶和目標蛋白，如果說沒有連接，它是不會被降解的，因為它們中間沒有任何的作用。而我們通過PROTAC把這兩塊給聯(lián)系在一起，把E3 ligase和protein聯(lián)系在一起，他們通過某種適當?shù)目臻g構(gòu)型，適當?shù)木嚯x、適當?shù)臉?gòu)象，那么E3上面的連接的泛素，就可以適當?shù)臉擞浽谀繕说鞍咨厦妫@個目標蛋白一個連接過程，一般是外面裸露的甘氨酸、賴氨酸，那么之后一個跨越過程，就是聚泛素化，聚泛素化之后就被蛋白酶體來進行識別，然后進行了降解，那么這樣一個過程就把致病的目標蛋白就給清除掉了。PROTAC這一個小分子，它再把兩塊E3和目標蛋白進行連接之后，它可以再次循環(huán)回去，因為它是一個穩(wěn)定的分子，
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